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LC-MS/MS分子网络技术助力平消胶囊

研究所2020-09-11lol滚球平台

lol滚球平消胶囊是西安lol滚球有限公司的独家专利产品,为国家基本药物,并被列为《国家基本医疗保险目录》中药抗肿瘤药甲类品种。平消胶囊上市近30年,作为广谱抗肿瘤药,在全国上百家医院、多科室广泛使用,对于缓解肿瘤患者的痛苦,提高生存质量和延长生存期,起到了积极作用。

平消胶囊系纯中药制剂,由郁金、马钱子粉、仙鹤草、五灵脂、白矾、硝石、干漆(制)、枳壳(麸炒)组成,具有活血化瘀、散结止痛、清热解毒、扶正祛邪之功效,对肿瘤具有一定缓解症状、缩小瘤体、抑制肿瘤生长、提高人体免疫力及延长患者生命的作用。主治食管癌、胃肠道肿瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性实体肿瘤。此外,本品尚可用于乳腺增生症、甲状腺结节、子宫肌瘤等良性实体瘤。

近日,天津医科大学肿瘤医院、天津中医药大学王冬等在国际知名药学期刊Biomedical Chromatography 2020年第9期发表了文章“利用分子网络和非靶向数据依赖的串联质谱法快速分析平消胶囊的化学成份和体内代谢产物”,在平消胶囊中首次鉴定了89个生物碱类、黄酮类、有机酸类和酚类化合物的峰,并快速确认了15个被吸收的原型化合物及其代谢产物,确定葡萄糖醛酸化、氧化、甲基化和羟基化是该药物活性成分体内代谢的主要途径。

lol滚球平消胶囊中的黄酮类物质主要有黄酮类化合物、黄酮醇类化合物、二氢黄酮类化合物及其相应的糖苷类化合物。代表成分有柚皮苷及其苷元柚皮素、橙皮苷和新橙皮苷以及槲皮素、川陈皮素等多达35种。生物碱类除鉴定出平消胶囊主要的药理活性成分士的宁和马钱子碱外,还鉴定出异马钱子碱、番木鳖次碱、辛弗林、士的宁N-氧化物、伪士的宁和3-甲氧基士的宁6种成份。有机酸类主要来自平消胶囊处方中的干漆和五灵脂,除柠檬酸、奎尼酸和几种氨基酸外,还鉴定出了绿原酸、龙胆酸、番木鳖酸等十余种有机酸。此外,平消胶囊还含有胆碱、前列腺素E1、α,α-海藻糖等成份。

lol滚球大鼠血浆中平消胶囊成分分析提示,血液吸收的主要化学成分为黄酮类、生物碱类和有机酸类。士的宁在体内的主要代谢途径为葡萄糖醛酸结合物、氧化物和水合物。

lol滚球中药复方成份的分析一直是现代中药研究的难点,LC-MS/MS分子网络技术(MN)是近年发展起来的一项新技术。平消胶囊已知能治疗多种肿瘤,通过抑制新生血管生成、降低MDA、TNF-α水平,提高机体免疫力等多种途径发挥作用。运用现代分析方法对平消胶囊活性成分及体内代谢成份进行精准分析,尚属首次。MN技术的使用,直观地证实了平消胶囊含有柚皮苷、柚皮素、绿原酸、川陈皮素、马钱子碱等多种生物活性成分,这些成分已被现代药理证明对乳腺癌,前列腺癌和肺癌等多种肿瘤有效,相信随着现代分析技术在平消胶囊的不断应用,将进一步揭示该产品的活性物质基础及作用机理,为产品的临床使用带来更加科学的现代依据。

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